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抗凝血以及促凝血类药物的药物研发对于包括心血管疾病在内的血栓与出血性疾病的治疗非常重要。而筛选抗凝血及促凝血药物的体外平台在其早期药物发现过程中起到至关重要的作用,AG真人国际(中国)官方官网提供凝血途径的体外研究研究,其药物发现平台为客户提供高质量的筛选数据,为药物构效关系研究提供支持。
PROTAC(靶向蛋白降解联合体)是一个双功能特异性小分子,可以理解成哑铃状,一头用来靶向需要降解的目标蛋白,另一头用来招募蛋白降解体系如E3泛素化连接酶结合;中间通过合适的linker连接。形成由“目标蛋白-PROTAC-E3连接酶和泛素”组成的三元联合体,使得目标蛋白与E3连接酶空间上紧密结合,从而把目标蛋白泛素化,进而被蛋白酶体识别并降解。
这种新的机制理论上能够靶向作用到所有的药物靶点蛋白,尤其对之前认为无成药性的蛋白靶点,从而广泛拓展了药物研究领域,为新型药物研发提供了无法估量的空间和应用前景。PROTAC技术新颖,与传统的小分子药物,抗体药物,RNAi等相比, 具有很多的优势,是当今药物研发领域的热点之一。