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化学策略提高酶抑制剂的药效

2015-07-03
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美国Principia Biopharma和加州大学的研究人员在这个方面取得了重大的进展，他们利用包括倒置氰基丙烯酰胺亲电体的共价抑制剂与靶蛋白BTK上的活性位点非催化半胱氨酸残基结合，可逆地抑制BTK，并极大的延长了抑制剂的停留时间。



这种倒置氰基丙烯酰胺亲电体具有半胱氨酸反应活性，以此为基础，研究人员确定了几种有效的选择性BTK抑制剂，能够将生化停留时间由原来的几分钟提高到现在的几天时间。甚至在经过体循环后，其仍能与BTK结合，且停留时间超过18小时。


同时，研究人员还发现，运用这种“倒置氰基丙烯酰胺策略”的成纤维细胞生长因子受体（FGFR）激酶抑制剂，其停留时间也能够延长几天。这充分说明了该方法的普适性。


这种运用“倒置氰基丙烯酰胺”靶向连接“非催化半胱氨酸”的策略，可以调节和改善抑制剂与靶点的体内接触时间，并提高药效。

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